Macam-macam Obat Antibiotik dan Efek Obatnya, dalam Farmakologi
(Source/ Sumber 1: Widyamarta, Dimas Erda. Rusela Febri Mareta. Maratus Solikah. Triana Puji Rahayu.2014.Makalah Farmakologi Antibiotik. Ponorogo.)
(Sumber/ Source 2: Brooker, Chris.2009.Ensiklopedia Keperawatan.Jakarta:EGC.)
(Sumber/ Source 3: Djamhuri, Agus.1995.Sinopsis Farmakologi dengan Terapan Khusus di Klinik dan Perawatan.Malang:Hipokrates.)
(Sumber/ source 4: Sitrait, Midian.2011.Informasi Spesialite Obat Indonesia Volume 46 Tahun 2011-2012.Jakarta: PT ISFI Penerbitan.)
(Sumber/ source 5: Olson, James. M.D., Ph.D.2004.Belajar Mudah Farmakologi.Jakarta:EGC.)
(Rewritten by/ Diketik kembali oleh: Dimas Erda Widyamarta.2014. please follow blog/ silahkan ikuti blog: www.ithinkeducation.blogspot.com or www.ithinkeducation.wordpress.com)
- Pengertian Antibiotik
Sesuai dengan namanya, antibiotic bekerja melawan kehidupan dalam konteks ini adalah mikroorganisme. Karena alasan ini, obat ini juga dikenal sebagai antimikroba. Obatan antibiotic dapat berupa antibakteri (misalnya gentamisin), antivirus (misalnya asiklovir), antifungi (misalnya flukonazol), antiprotozoa (misalnya metronidazol) atau antihelmintes (misalnya mabendazol).
Antibiotic dapat bekerja secara primer dengan menghentikan pembelahan sel (bakteriostat), atau dengan membunuh mikroorganisme secara langsung (bakterisida). Sel yang paling rentang terhadap efek bateriostat dan bakterisida adalah sel yang membelah dengan cepat => infeksi.
Agar obat antimikroba efektif, obat tersebut harus ada dalam konsentrasi yang cukup di dalam aliran darah seseorang, dan begitu juga dalam cairan interstisial.
- Rentang Aktivitas Antibiotik
Antibiotic digolongkan ke dalam spectrum luas atau sempit. Antibiotic spectrum luas adalah antibiotic yang efektif melawan berbagai mikroorganisme berbeda, seperti kokus dan basilus. Warna berbagai bakteri setelah diberi zat pewarna untuk identifikasi oleh ahli mikrobiologi menyebabkan bakteri dibagi menjadi kelompok Gram Positif dan Gram negative. Antibiotic spectrum luas mungkin efektif melawan kelompok bakteri Gram positif dan Gram negative. Antibiotic spectrum sempit sangat efektif melawan mikroorganisme spesifi. => bakteri
- Resistensi antibiotic
Selama ini, antibiotic dapat menjadi sangat tidak efektif melawan mikroorganisme spesifik. Hal ini disebabkan perubahan protektif yang terjadi dalam mikroorganisme. Suatu perubahan bahwa mikroorganisme menjadi mampu menghasilkan sebuah enzim yang menonaktifkan antibiotic, misalnya, sebagian besar stafilokokus menghasilkan β-laktamase, yang menonaktifkan antibiotic, seperti penisilin, yang mengandung cincin β laktam dalam struktur kimianya.
Setelah penemuan penisilin, maka usaha pencarian antibiotika lain menghasilkan puluhan jenis antibiotik alam dan antibiotik sintetik. Perkembangan dalam satu golongan antibiotika menambah jumlah penemuan dan hal ini menimbulkan perubahan pembagian golongan. Pertama-tama antibiotik terbagi dalam spektrum sempit dan spektrum luas. Pembbagian ini sudah ditinggalkan untuk penggunaan praktisnya dapat dibagi dalam: golongan penisilin dan sefalosporin, golongan tetrasiklin dan kloramfenikol, golongan aminoglikosid, antibiotik lain: makrolid, eritromisin dan sebagainya.
Suspensi Oral Obat Antibakteri
Suspense oral antibakteri mencakup preparat bahan antibiotika (umpamanya kloramfenikol palmitat, turunan eritromisin, tetrasiklin dan turunannya), sulfonamide (umpamanya sulfametazol, sulfasoksazol asetil dan trisulfapiramidin) dan zat kemoterapeutik lainnya (umpamanya metenamin mandelat dan nitrofurantoin)
Kebanyakan bahan antibiotika tidak stabil bila berada dalam larutan, untuk waktu lama yang diinginkan dan oleh sebab itu dilihat dari stabilitas, bahan obat dengan bentuk tidak larut dalam suspense berair atau sebagai serbuk kering untuk dioplossangat menarik bagi pabrik obat. Suspense oran antibiotic juga memberikan cara yang memuaskan dari pemberian sediaan kepada bayi dan anak-anak, sebagaimanaa juga pada orang dewasa yang lebih senang memilih sediaan cair daripada bentuk sediaan padat. Banyak dari suspense oral yang dimaksudkan terutama untuk bayi dikemas dengan penetes yang berukuran, guna membantu pemberian dosis yang telah ditetapkan. Contoh dari beberapa suspense oran antibiotika untuk pediatric diperdagangan.
Fase pendispresi dari suspense antibiotic adalah air dan biasanya diberi warna, pemanis, pewangi dan perasa untuk memberikan cairan lebih menarik dan menambah selera. Bentuk palmitat dari kloramfenikol dipilih untuk bentuk sediaan suspense bukan hanya karena tidak larutnya dalam air saja, tetapi juga karena kualitasnya yangtidak akan member rasa, dengna cara itu menghilangkan masalah formulasi dalam usaha menutupi rasa pahit dari basa kloramfenikol.
Penggunaan Antibiotik
Makin banyaknya antibiotik yang ditemukan, maka makin sulit untuk dikelompokkan dan mengadakan pilihan. Untungnya, beberapa antibiotika yang ditemukan dan beredar di pasaran tela htersaring dari toksisitas berat dan hanya memiliki efek alergi serta mudahnya terjadi resistensi.
Biasanya penderita datang dengan gejala infeksi umum yang belum dapat ditetapkan diagnosis pastinya. Diagnosis pasti mikrobiologik memerlukan waktu, laboratorium dan interpretasi. Penetapan diagnosa mikrobiologik dengan metode cakram cukup sederhana, dan yang lengkap disertai penetapan daya hambat minimum, daya bunuh minimum, kadar obat dalam darah, titer serum- bakteri, dan pemantauan mikrobiologik dengan hasil perjalanan klinis. Kelengkapan demikian hanya tersedia pada beberapa rumah sakit saja, sedangkan selebihnya, diagnosis didasarkan pada pengalaman perkiraan klinis. Terapi empiris demikian, meskipun dari segi ilmiah tidak benar, tetapi dilakukan dengan penajaman pendekatan, yaitu:
1) Mencari lokasi anatomi dari tempat infeksi, misalnya faring, telinga bagian dalam, ginjal dan sebagainya.
2) Anamnesa, pemeriksaan fisik dan penetapan risiko perjalanan penyakit dilakukan dengan sebaik mungkin.
3) Melakukan pemeriksaan pewarnaan sediaan untuk menentukan golongan bakteri Gram positif atau Gram negatif sebagai penunjang diagnosis empiris.
Penggunaan antibiotika dalam kombinasi harus dibatasi, karena tidak banyak yang bekerja sinergistik dan dalam kombijnasi tersebut dosis tidak dapat diturunkan. Karena efek toksiknya menjadi lebih luas. Beberapa antibiotik malahan bekerja antagonistik, antara lain penisilin dengan tetrasiklin dan penisilin dengan kloramfenikol.
Istirahat dan menjaga gizi sangat menunjang daya tahan tubuh dan mempercepat penyembuhan, disamping tindakan perawatan lainnya.
Beberapa antibiotik diusakan untuk diberikan pada indikasi khusus, seperti berijut (Label Antibiotik untuk indikasi khusus)
| Antibiotika | Indikasi khusus | Toksisitas |
| Basitrasin | Topikal pada luka, mukosa dan rongga pleura | Ginjal, alergi |
| Vankomisin (dosis: 500 mg i.v.) | Enterokolitis berat, septikemia, kadang endokarditis | Alergi, ginjal tuli |
| Linkomisin (dosis: 1-2 gr p.o., 600 mg i.m. Klindamisin (dosis: 1-2 gr p.o., 300 mg i.m.) | Infeksi kuman anaerob khususnya infeksi ginekologis dan pengganti penisilin | Mual hingga muntah, kerusakan hati dan diare |
- Macam-macam golongan Obat Antibiotik
- Obat Antibiotik Golongan penisilin
Penilisilin pembunuh bakteri Gram negatif dan kokus Gram positif, streptokokus, stafilokokus, spiroketa, klostridia, antraks dan aktinomisetes. Bakteri dalam fase tumbuh lebih peka, sehingga penyakit lebih cepat disembuhkan dari pada penyakit kronis. Penyerapan per os baik, tetapi beberapa bentuk penislin mudah dirusak oleh asam lambung dan enzim. Distribusinya setelah diserap luas, tetapi sulit memasuki otak. Pengeluarannya melalui ginjal cepat. Karena itu, diusahakan mencari ikatan penisilin yang diserap secara lambat dari tempat injeksi dan bila diberikan per os tidak dirusak asam lambung.
Indikasi pemberiannya untuk pneumonia, meningtis, otitis media. Laringitis, demam reumatik, endokarditis, gonore, lues, antraks, klostridia gas gangren dan tetanus. Osteomielitis serta difteri, sedangkan ampisilin efektif juga untuk tifus abdominalis.
Toksisitas penisilin terutama berupa alergi hingga syok anafilatik. Pertolongan pertama syok adalah memberi epinefrin i.m. secepatnya dan diulangi hingga tekanan darah menetap minimal 90 mmHg. Ampisilin dapat menimbulkan perubahan flora usus.
Sediaan yang dipasarkan adalah:
- Penilsilin G, dosisnya 300000-6 juta unit untuk memperoleh kadar di dalam darah yang tinggi yang cepat.
- Prokain penisilin, dosisnya 300000-6 juta unit untuk penyerapan lambat dan disuntikan 1-2 kali sehari.
- Benzatin penisilin, dengan dosis 300000-1,2 juta unit 1-2 kali seminggu.
- Penisilin almumunium monostearat adalah penisilin yang dilarutkan dalam minyak dan diberikan 1 minggu sekali. Kerugian preparat ini adalah harus berhati-hati terhadap kemungkinan emboli dan sering mengakibatkan abses.
- Ampisilin merupakan penisilin berspetrum luasy ang dpaat diberikan per os dan injeksi dengan 2 gram.
- Amoksisilin hampir sama dengan ampisilin diberikan dengan dosis 1,5 gram.
- Oksasilin dan kloksasilin, dengan dosis 2 gram dan beberapa puluh jenis dari golongan penisilin baru, menggeser golongan penisilin lama yang tidak lagi diproduksi.
Tergolongan dalam kelompok penisilin adalah sefalosporin dari golongan betalaktam dan dapat diberikan per os. Kini lebih dari 10 kelompok sefalosporin telah dipasarkan. Spektrum antimikrobanya tergantung dari setiap sediaan, namun tidak banyak berbeda dari penisilin. Sebaiknya tidak diberikan sefalosporin sepanjang masih dapat diobati dengan golongan penisilin dan golongan ini disediakan untuk infeksi berat. Dosisnya tergantung dari sediaan dan harus memperhatikan fungsi ginjal, yang berkisar dari 500-1000 mg diberikan i.m. atau i.v. dan diulangi hingga mencapai jumlah dosis 12 gram sehari.
Contohnya untuk merek kategori golongan Penisilin: amoxicilin, amoksisilin, hufanoxil, ramoxyl, dan sebagainya.
Contohnya untuk merek kategori golongan Sefalosporin: dexacef, doxef, drovak, droxal, durice, dan sebagainya.
- Pada penisilin oral
Serbuk Kering untuk Suspensi Oral
Sejumlah preparat resmi dan diperdagangan terdiri dari campuran kering serbuk atau granula yang dimaksudkan untuk disuspensikan dalam air atau pembawa lainnya sebelum pemberian. Sebagaimana telah diketahui preparat resmi ini mencantumkan “untuk suspense oral” pada judul resminya guna membedakannya dari suspense yang sudah disiapkan.
Kebanyakan dari obat yang dibuat sebagai campuran kering untuk suspense oral adalah obat antibiotic. Produk kering yang dibuat secara komersial guna mengandung obat antibiotic, dengan bahan tambahan untuk pewarna, pemanis, flavor, penstabil dan pensuspensi, atau zat pengawet yang mungkin didinginkan untuk meningkatkan stabilitas dari, baik serbuk kering atau campuran granul atau dasar suspensecair. Apabila akan dioplos dan diberikan kepada pasien, salah satu dari obat ini, ahli farmasi membuka serbuk yang ada pada dasar wadah dengan menusuk secara perlahan dengan benda keras lalu menambahkan sejumlah air murni sesuai dengan yang ditunjukkan pada table, biasanya sebagian dan kocok yang keras sampai semua serbuk kering telah tersuspensi. Penting bagi seroang ahli farmasi untuk menambahkan secara tepat jumlah air yangtelah ditetapkan kepada campuran kering apabila ingin dihasilkan konsentrasi yang tepat per unit dosis. Juga penggunaan air murni lebih baik daripada air ledeng untuk menghindari penambahan pengotoran yang dapat merusak serta member efek kebalikan dari efek stabilitas sediaan yang dihasilkan. Ahli farmasi harus memberitahukan pasien mengenai sifat ini dan mengharuskannya untuk mengocok isinya baik-baik sesaat sebelum pemakaian dan obat disimpan secara tepat (biasanyadi bawah pendinginan). Di antara obat resmi untuk suspense oral adalah sebagai berikut:
- Amoxicillin for Oral Suspension, USP (amoxil for Oral suspension (becham)]
- Ampicilin for Oral Suspension, USP [Polycillin for Oral Suspension (Bristol)]
- Bacampicillin for Oral Suspension, USP [Spectrobid for Oral Suspension (Roerig0]
- Cefaclor for oral suspension, usp [ceclor for oral suspension (Lilly)]
- Cephadrine for oral suspension, USP [ anspor for oral suspension ( Smith, Kline &French)]
- Cephalexin for oral suspension, USP [ Keflex for oral suspension (Dista)]
- Colistin Sulfate for oral suspension, USP [ Coly-Mycin for oral suspension (Parke-Davis)]
- Cyclacillin for oral suspension, USP [Cyclapen-W for oral suspension (Wyeth)]
- Dicloxacillin for oral suspension, USP [Dynapen for oral suspension (Bristol)]
- Doxycycline for oral suspension, USP [Vibramycin Monohydrate for oral suspension (Pfizer)]
- Erythromycin Ethylsuccinate for oral suspension, USP [EEES for for oral suspension (Abbott)]
- Hetacillin for oral suspension, USP [Versapen for Oral Suspension (Bristol)]
- Penicilin V for oral suspension, USP [V-Cillin for oral suspension (Lilly)]
Di antara obat resmi lainnya dari antibiotic yang dibuat sebagai campuran kering dari serbuk untuk diencerkan menjadi suspense oral adalah sebagai berikut ini: Kalsium ipodat (Oragrafin Calcium (Squibb)] alat bantu diagnosis, digunakan dalam kolesistografi; kolestiramin [Questran (Mead Johnson)], obat yang digunakan dalam pengaturan tingkat kolesterol yang tinggi; dan barium sulfat (Barospere (Mallinck-rodt)], digunakan secara oral atau rectal sebagai medium kontras radiopaque untuk melihat saluran cerna sebagai alat bantu diagnosis.
Yang paling sering digunakan dari zat ini adalah barium sulfat. Barium sulfat diperkenalkan ke dalam pengobatan sekitar 1910 sebagai medium kontras dalam pemeriksaan sinar rontgen dari saluran cerna. Praktis tidak larut dalam air, jadi pemberiannya meskipun diperlukan dalam dosis yang besar, aman karena tidak diabsorbsi dari saluran cerna. Seorang ahli farmasi harus berhati-hati untuk tidak salah tafsir “barium sulfat” dengan bentuk lain sebagai sulfide dan sulfit yang merupakan garam yang mudah larut dan merupakan racun. Barium sulfat adalah serbuk halus, tidak kasar, putih, tidak berbau, dan tidak terasa. Apabila dibuat menjadi suspense dan diberikan secara oral penggunaanya untuk mendiagnosis keadaan dari hypopharynx, esophagus, lambung, usus kecil dan kolon. Barium sulfat menyebabkan saluran cerna buram (tidak tembus cahaya) terhadap sinar X sehingga ia dapat dibuat foto guna menunjukkan setiap ketidaknormalan dalam cirri anatomi dari rectum dan kolon. Apabila diberikan secara rectal, barium sulfat dibiarkan memperagakan sifat dari rectum dan kolon.
Diperdagangan, barium sulfat untuk diagnose tersedia sebagai serbuk bahan mentah yang mengandung baku pensuspensi yang dibutuhkan untuk efektivitas pengecoran pada suspense oral atau enema sebelum diberikan. Untuk enema terdiri dari suspense yang sudah dibuat dalam kantung diposable dan siap untuk digunakan, jugatersedia (Barosperse Disopable Barium Enema Unit (Mallinckrodt)
Fenoksimetilpenisilin= Penisilin V (Isocilin®), propolisin (Baycillin ®)
Stabil terhadap asam: zat ini dapat diberikan oral
Tidak stabil terhadap β-laktamase
i. Farmakodinamik
Mekanisme kerja: Penghambat sintesis dinding sel pada tahap terakhir dengan jalan inaktivitas D-alanin0transpeptidase.
Tipe efek: bakterisid sekunder
Spectrum aktivitas: seperti Penisilin G
ii. Indikasi obat:
Penisilin Oral, penggunaan terapi: Infeksi pneumokokus dan Meningokokus, Gonore, Lues, Lyme-Borreliosis, infeksi anaerob; pneumonia, arthritis, meningitis dan otitis media yang disebabkan Streptokokus, serta sinusitis.
iii. Kontra Indikasi:
Penisilin oral, kontra indikasi: alergi penisilin.
iv. Farmakokinetik (Dosis)
| Dosis | Bentuk pemberian | Interval pemberian | Bioavailabilitas Oral | Ikatan Protein Plasma | t ½ | Eliminasi | |
| Penislin V | 0,5-2 Mega U/ hari | Oral | 8 jam | 60% | 60% | 30 menit | >90% ginjal (90%tubular, 10%glomerular, sebagian kecil dengan empedu |
| Propisilin | 80% | 45 menit |
Apabila diminum saat perut kosong (1-2 jam sebelum makan), absorpsi enteral akan lebih baik!
v. Efek Samping
Penisilin Oral: reaksi alergi dari pembentukan eritema ringan hingga syok anafilatik dan untuk mencegah perkembangan alergi, pengunaan topical dilarang
- Penisilin spectrum luas terhadap kuman gram negative yang sulit dibasmi
Mezlosilin (Baypen®), Piperasilin (Pipril®)
Tidak stabil terhadap asam dan β laktamase
i. Indikasi: Penggunaan terapi pada infeksi, juga infeksi campuran dengan penyebab gram negative dan gram positif, aerob, dan anaerob, terutama Pseudomonas, Klebsiella, Proteus, Serratia, E.coli, Neisseria, berbagai bentuk kelangsungannya (juga yang berat). Untuk profilaksis perioperatif.
Kombinasi dengna Tazobaktam (Tazobac®) memungkinkan pelebaran nyata dari spectrum efeknya (mirip Zienam®) dan suatu usaha pilihan uuntuk bidang pengobatan intensif.
ii. Kontra Indikasi:
Penisilin spectrum luas terhadap kuman gram negative yang sulit dibasmi, kontraindikasi: alergi penisilin.
iii. Farmakodinamik
Mekanisme kerja: penghambatan sintesis dinding sel pada tahap terakhir melalui inaktivitas D-alanin-transpeptidase.
Tipe efek: bakterisid sekunder
Spectrum aktivitas:1) Proteus, pseudomonas, klebsiella dan enterobakter sensitive; 2) serratia, salmonella dan E.coli kurang sensitive; 3) tidak efektif terhadap Stafilokokus yang menghasilkan penisilinase; 4) terhadap Pseudomonas, Piperasilin bekerja lebih kuat daripada Mezlosillin.
Penisilin spectrum luas terhadap kuman gram negative yang sulit dibasmi, penggunaan terapi: infeksi, juga infeksi campuran dengan penyebab gram negative dan gram positif, aerob, dan anaerob, terutama Pseudomonas, Klebsiella, Proteus, Serratia, E.coli, Neisseria, berbagai bentuk kelangsungannya (juga yang berat). Untuk profilaksis perioperatif.
Kombinasi dengan Tazobaktam (Tazobac®) memungkinkan pelebaran nyata dari spectrum efeknya (mirip Zienam®) dan suatu usaha pilihan uuntuk bidang pengobatan intensif.
iv. Farmakokinetik
| Dosis | Interval Pemberian | Bioavailabilitas oral | Ikatan protein plasma | t ½ | |
| Mezlosillin | 9-20 g/hari | 6-12 jam | – | 30% | 50 menit |
| Piperasilin | 7-14 (-21) g/hari | 8-16 jam | – | 20% | 40 menit |
Terutama pada Mezlosillin, tercapai dosis di empedu yang sangat tinggi
Petunjuk: 1) Pada pasien dengan diathesis alergis penggunaan parenteral harus dengan hati-hati; 2) Pada pemberian bersama-sama dengan antikoagulan oral: kecenderungan perdarahan lebih kuat; 3) Pada pasien dengan kecenderungan perdarahan perlu dikontrol terhadap parameter pembekuan.
v. Pada Kehamilan dan masa menyusui
Sikap ketat untuk indkasi pada trimester ke-1 karena Mezlosillin dapat menembus sawar plasenta.
- Obat merek Amoksisilin, Golongan Penisilin
i. Indikasi:
strain bakteri yang peka infeksi kulit dan jaringan lunak: staphylococcus bukan penghasil penisilinase, streptococcus, S. pneumonia. E. coli
infeksi sal genitourinary: E. coli, P. mirabilis dan Streptococcus faecalis.
Gonore: N. gonorrhoe (bukan penghasil penisiline)
ii. Kontra Indikasi: Obat merek Amoksisilin, Golongan Penisilin. Kontra Indikasi: hipersensitif terhadap hipersensitivitas, pasien dengan riwayat alergi terhadap penisilin.
iii. Dosis:
1) Dewasa dan anak-anak dengan Berat Badan lebih dari 20 kg 250-500 mg tiap 8 jam.
2) Anak-anak dengan Berat Bayi lahir kurang dari 20 kg: sehari 20-40 mg/kg/ BB dalam dosis bagi tiap 8 jam.
3) Untuk penderita dengan gangguan ginjal perlu dilakukan pengurangan dosis.
4) Pada penderita yang menerima dialisa peritoneal: dosis maksimal yang dianjurkan sehari 500 mg.
5) Gonokokkus uretritis: amoksilin 3 gram sebagai dosis tunggal
6) Anak-anak dengan BB<8 kg sebaiknya diberikan sediaan sirup kering.
7) Dosis sebaiknya diberikan sesudah makan.
iv. Efek Samping:
Obat merek Amoksisilin.
Reaksi kepekaan seperti erythematosus maculopapular, rash, urtikaria, serum sickness.
Reaksi kepekaan yang serius dengan fatal adalah anafilaksis terutama terjadi pada penderita yang hipersensitif pada peniseilin.
Gangguan saluran pencernaan seperti mual, muntah dan diare
Reaksi hematologic (biasanya bersifat reversible).
- Obat Antibiotik Golongan Sefalosporin
- Pada Sefalosporin generasi ke1: Sefazolin (Gramaxin®) Sefalosporin basis
i. Indikasi obat. Obat pilihan ke-1 untuk profilaksis perioperatif. Sefalosporin generasi ke-1, penggunaan terapi: alergi penisilin, infeksi Stafilokokus, infeksi luka ringan. Obat pilihan ke-1 untuk profilaksis perioperatif.
ii. Farmakodinamik
1) Mekanisme kerja: seperti Penisilin G.
2) Tipe efek: bakterisid sekunder
3) Spectrum aktivitas: 1) Bakterisit terhadap sejumlah besar kuman gram positif dan beberapa kuman gram negative; 2) Selain kuman yang sensitive terhadap Penisilin G, batang gram positif dan gram negative juga peka. Aktivitas yang sangat baik terhadap Stafilokokus (golongan Sefalosporin yang mempunyai efektivitas terhadap stafilokokus yang paling tinggi adalah Sefazolin); 3) Proteus, Pseudomonas, Morganella morganii, Klebsiella, Shigella dan Enterokokus adalah resisten
iii. Kontra Indikasi:
Sefalosporin generasi ke-1, kontraindikasi terhadap: hipersensitig terhadap antibiotic β-laktam.
iv. Farmakodinamik (Dosis)
| Dosis | Bentuk pemberian | Interval pemberian | Bioavailabilitas oral | Ikatan Portein plasma | t ½ | Eliminasi | |
| Sefalozin | 2-3x 1-2 g/hari | Hanya parenteral | 8-12 jam | – | 75% | 95-120 menit | 95% ginjal (90% glomerular) |
v. Efek samping:
Pada sefalosporin generasi ke-1, efek samping: reaksi hipersenitivitas (syok anafilatik ±1%), leucopenia (alergis), gangguan fungsional pada trombosit (jarang kecenderungan perdarahan; antagonismus vitamin K), kenaikan konsentrasi transaminase yang reversible, gangguan gastrointestinal.
- Obat merek Brospec, golongan Sefalosporin.
i. Indikasi:
Infeksi saluran pernapasan, kulit dan jaringan lunak, ginjal dan saluran kemih, tulang dan sendi dan pra operasi infeksi intra abdominal, GO tanpa komplikasi
ii. Kontra Indikasi:
Obat merek Brospec, golongan Sefalosporin. Kontra Indikasi: hipersensitif terhadap sefalosporin.
iii. Dosis:
Obat merek Brospec, golongan Sefalosporin. Dosis:
1) Dewasa dan anak lebih dari 12 tahun: sehari 1x 1-2 gram atau dibagi dalam 2 dosis. Maksimal sehari 4 gram.
2) Go tanpa komplikasi: 250 mg dosis tunggal IM.
3) Terapi profilaksis: 1 dosis tunggal IV 1/2-2JAM PRA OP.
4) Anak lebih dari 12 tahun: infeksi kulit, sehari 1×50-75 mg/kgBB atau dibagi dalam 2 dosis. Maksimal sehari 2 gram.
5) Infeksi berat selain meningitis 50-70 mg/kgBB/ hari dalam dosis terbagi tiap 12 jam. Maksimal 4 gram.
6) Profilaksis 1 gram dosis tunggal IV 1/2 -2 jam pra op.
iv. Efek Samping:
Obat merek Brospec, golongan Sefalosporin. Efek samping: pruritis, dermatitis, urtikaria, edema, eritema multiformis, mual, muntah, diare, stomatis, glositis, sakit kepala, pusing, peningkatan enzim hati dan keratin, serum, mikosis, saluran genital, reksi anafilatik, eosinofilia, tromositopenia, leucopenia, granulositopenia, anemia hemolitik.
- Obat Antibiotik Golongan Kloramfenikol
Serupa dengan tetraksilin, maka kloramfenikol juga berspektrum luas dan spesifik terhadap bakteri Salmonella typhosa, Hemophilus infulenze dan Bordetella pertussis, meskipun telah banyak bakteri yang resisten. Pemberian utama per os diserap dengan baik dan distribusinya luas. Biotransformasinya terjadi di hati dan dikeluarkan melalui air kemih serta empedu. Karena kloramfenikol toksik terhadap sumsum tulang, maka pemakaiannya sangat terbatas terutama untuk penyakit berat dan penyakit tifus.
Bayi dapat mengalami keracunan yang disebut “Greby-baby syndrome” yaitu bayi berwarna abu-abu, lemah terjadi syok dan meninggial. Pemberiannya sebagai salep mata untuk konjungtivitas memberi rasa pedih. Superinfeksi dapat terjadi setelah 5-10 hari pemberian dan juga dapat terjadi depresi sumsum tulang yang mungkin menetap. Pemeriksaan hitung jenis darah agar dilakukan secara periodik.
Kloramfenikol juga memberi kebutaan dan alergik yang dapat berakibat fatal. Perlu diperhatikan untuk tidak memberikan koramfenikol pada ibu yang menyusui, karena kloramfenikol dikeluarkan bersama ASI. Dosis kloramfenikol 50 mg/kg BB dan untuk tiamfenikol 1 gram sehari.
Contohnya obat golongan kloramfenikol antara lain: Hufatichol, Dionicol, Thiampenicol, Suprachlor, Zenichlor, dan sebagainya
Obat Merek Thiamfenikol, golongan Kloramfenikol
i. Indikasi:
Infeksi yang disebabkan H influenza, ricketsia, lymphogranuloma-psittacosis, bakteri gram negative penyebab bakteremia-maningitis.
ii. Kontra Indikasi:
Obat merek Thiamfenikol, golongan Kloramfenikol. Kontra indikasi: hipersensitif terhadap tiamfenikol, gangguan faal hati berat, gangguan ginjal, hamil dan menyusui.
iii. Dosis:
Obat merek Thiamfenikol, golongan Kloramfenikol. Dosis:
1) Dewasa, anak-anak dan bayi lebih dari 2 minggu: 50 mg/kg BB, terbagi dalam sehari 3-4 x.
2) Bayi premature atau kurang dari 2 minggu: 25 mg/kg BB, dalam dosis terbagi 4, infeksi gonokokal 5000 mg sehari dalam dosis tunggal, dilanjutkan 500 mg sehari 3x selama 5 hari
iv. Efek Samping:
Obat merek Thiamfenikol, golongan Kloramfenikol. Efek samping:
1) Diskraksia darah, seperti anemia plastic, anemia hipoplastik, trombositopenia, dan granulositopenia,
2) reaksi hipersensitif seperti demam, ruam, agloderma dan urtikarta.
3) Gangguan saluran pencernaan seperti mual, muntah, glositis, stomatitis, dan diare.
4) Efek samping lainnya seperti sakit kepala, depresi migrant, gangguan mental neuritis optic dan perifer dan sindrom gray
- Obat Antibiotik Golongan Tetrasikllin
Golongan tetrasiklin merupakan antibiotika berspektrum luas. Pengembangan golongan ini memiliki sifat farmakologi yang sama dan hanya berbeda potensi yaitu: doksisilin> metasilin> klortetrasiklin= demoksiklin> tetrasiklin> oksitetraksiklin
Selain terhadap bakteri Gram negatif dan Gram positif, golongan ini juga membunuh riketsia, amuba, mikoplasma, trakoma dan beberapa lagi. Resistensi dapat terjadi pada pemakaian yang kurang tepat. Penyerapannya per os baik, tetapi terikat oleh logam Al, Mg, Ca, Fe dan makanan. Distribusi golongan tetraksilin dalam tubuh luas dan ditimbun di dalam tulang dan gigi, karena terikat oleh kalsium. Ekskresinya melalui air kemih dan tinja. Toksisitasnya berupa mual, muntah dan diare dengan dehidrasi berat; superinfeksi sering terjadi setelah pemberian selama 3 hari. Karena tetrasiklin ditimbun di dalam gigi dan tulang, maka pada pemberian pada anak berusia di bawah 12 tahun dapat menyebabkan kerusakan gigi. Pada wanita hamil trisemester terakhir, dapat terjadi gangguan perkembangan tulang pada bayi yang akan dilahirkan. Yang berbahaya adalah toksisitasnya pada ginjal dan hati, karena berakibat fatal. Pada pemberian yang lama mengakibat anemia, fotosensitivitas dan gangguan pembekuan darah.
Tetrasiklin yang kadaluarsa dapat mengakibatkan sindrom Fanconi. Penggunaan klinisnya cukup luas dan di Indonesia masih merupakan obat pilihan terhadap “kolera”. Selain itu, diberikan pula untuk terapi infeksi pernapasan, gonore, akne, enteritis dan meningokok. Pemberian per injeksi sangat nyeri dan hanya diberikan pada keadaan gawat. Dosis tetrasiklin, oksitetrasiklin dan klortetrasiklin masing-masing 1-2 gram per oral, doksisiklin 200 mg dosis awal diusul 100-200 mg dosis penunjang, demoksilin 600 mg.
Contohnya merek golongan tetraksilin: Silidon, novabiotic, kemoclin, suprabiotic, dan sebagainya.
- Tetrasiklin (Oxytetracyclin JENAPHARM), Rolitetrasilin (Revin®), Doksisiklin (Vibramycin®), Minosiklin (Klinomycin®), Tetrasiklin (Supramycin®)
i. Indikasi:
1) Antibiotik spectrum luas pilihan kedua; 2) Bronkitis kronis, infeksi pulmonal karena mikoplasma, infeksi saluran empedu dan banyak infeksi lainnya, untuk terapeutik lain yang diindikasi primer; 3) obat pilihan ke-1 pada infeksi langka seperti kolera atau pes.
Petunjuk: tetrasiklin dengna ion logam bervalensi 2 atau lebih membentuk kompleks kelat. Tetrasiklin dapat melewati sawar plasenta dan berdifusi ke dalam ASI. Di tulang, tetrasiklin disimpan dalam bentuk kelat –Ca2+ yang inaktif dan selama fase mineralisasi terkumulasi secara ireversibel pada email gigi.
ii. Kontra indikasi tetrasiklin:
Hipersenitivitas terhadap tetrasiklin, kehamilan dan masa menyusui, gangguan fungsi ginjal yang berat (tidak berlaku untuk Doksisiklin dan Minosiklin), gangguan fungsi hati, anak-anak berusia di bawah 8 tahun, penggunaan parenteral pada Miastenia gravis (karena kadar Mg yang tinggi pada sediaannya).
iii. Farmakodinamik
Mekanisme kerja: biosintesis protein (inisiasi dan elongasi) dihambat melalui ikatan pada subunit 30S.
Tipe efek: bakteriostatik
Spectrum aktivitas: 1) sangat luas 2) mencakup bakteri gram positif dan gram negative, mikoplasma, klamida, dan riketsia, serta dalam dosis tinggi terhadap amuba.
Jenis proteus dan enterobakteri, serati dan pseudomonas bersifat resisten. Perkembangan resistensi berlangsung lambat mengikuti suatu pola langkah majemuk.
iv. Farmakokinetik (Dosis)
| Dosis | Interval pemberian | Absorpsi enteral plasma | Ikatan protein | t ½ | Eliminasi | |
| Doksisiklin | 0,1-0,2 g/ hari | Setiap 24 jam | >90% | 90-95% | 15 jam | Ginjal, empedu dan intestinal; sirkulasi enterohepatik |
| Tetrasiklin | 1-1,5 g/hari | Setiap 6-12 jam | 80% | 24-40% | 8-9 jam | Terutama ginjal |
v. Efek Samping:
Efek samping (±5-10%): efek gastroinstestinal, gangguan fungsi hati (fatty liver), dermatosis fotoalergik, eksantema, perlambatan pembekuan darah (pembentukan kompleks dengan Ca 2+?). gangguan fungsi ginjal karena hasil peruraian, kerusakan gigi, superinfeksi oleh jamur dan bakteri.
- Obat merek Doxacin, golongan Tetrasiklin.
i. Indikasi:
infeksi saluran nafas bawah termasuk pneumonia disebabkan H. influenza, Klebsiella sp, S. Pneumoniae; pneumonia disebabkan Mycosplasma pneumonia, bronchitis dan sinus kronis, ISK disebabkan fleksibella sp, Enterobacter, S. Faecallis, E. Colli; infeksi kulit; penyebab karena hubungan seksual; gonore dan sifilis; injeksi mata disebabkan Gonococci, Staphylococci, dan H. influenza; infeksi Rickettsia.
ii. Kontra Indikasi:
Obat merek Doxacin, golongan Tetrasiklin. Kontra Indikasi: hipersensitif, hamil, menyusui dan anak kurang dari 8 tahun.
iii. Dosis:
Obat merek Doxacin, golongan Tetrasiklin. Dosis:
1) Dewasa dan anak-anak lebih dari 2 tahun BB>45 kg: hari pertama 200mg dosis tunggal atau terbagi 2 dosis; dilanjutkan dengan pemeliharaan sehari 1×100 mg atau sehari 2×50 mg
2) Infeksi berat: sehari 200mg
3) Anak-anak lebih dari 8 tahun BB kurang dari 45 kg: hari pertama 4 mg/kgBB/ hari terbagi dalam 2 dosis, selanjutnya 2 mg/kgBB/hari
4) Infeksi berat: 4mg/ kgBB tiap 12 jam.
iv. Efek Samping:
Obat merek Doxacin, golongan Tetrasiklin. Efek samping: gangguan fungsi hati, control fungsi dan ginjal
- Obat Antibiotik Golongan Aminoglikosid
Aminoglikosid berkhasiat bakteriostatik terhadap bakteri Gram negatif. Termasuk dalam kelompok ini adalah streptomisin, neomisin, kanamisin, amikasin, veomisin, gentamisin, tobramisin, sisomisin dan beberapa jenis lainnya. Toksisitas golongan aminoglikosid sama yaitu pada ginjal dan otovestibuler.
- Streptomisin
Streptomisin dan dihidrostreptomisin berkhasiat bakteriostatik terhadap bakteri Gram negatif dan mikrobakteri (TBC, lepra). Resistensi terhadap streptomisin dapat terjadi dengan cepat. Penyerapannya per os buruk dan harus diberikan i.m.. pemberian per os ditujukan untuk terapi infeksi saluran cerna dan sterilisasi usus. Eksresinya melalui ginjal dan empedu, sehingga bila terdapat insufisiensi akan memberi peningkatan kadar obat dalam darah.
Toksisitasnya berupa reaksi alergi hingga syok anafilaktik berat, ketulian untuk dihidrostreptomisin dan kehilangan keseimbangan untuk streptomisin, dan pada dosis tinggi terjadi kerusakan ginjal.
- Kanamisin, Neomisin, Amikasin, Gentamisin dan Tobramisin
Aktifitas antibiotik ini bersifat bakterisid terhadap Gram positif dan Gram negatif. Kanamisin dan neomisin juga efektif terhadap mikrobakteri. Penyerapan neomisin dan kanamisin per os buruk, sedangkan gentamisin dan tobramisin cukup baik.
Kelompok antibiotik ini memberi keracunan yang sama dengan streptomisin yaitu pada ginjal dengan saraf pendengaran/ keseimbangan.
Penggunaan klinisnya sama dengan streptomisin, dengan dosis 1-2 gram i.m., dosis gentamisin dan tobramisin 300-500 mg i.m., dosis kanamisin dan neomisin 500 mg i.m. sediaan salep gentamisin banyak diberikan sebagai salep luka bakar dan luka pada kulit.
Contohnya merek lainnya: zithromax, zycin, vipram, tromilin, twintic, rovamycin, spiradan, dan sebagainya.
Berikut keriteria mengenai Aminoglokoid, yakni:
Cara Kerja Obat Golongan Aminoglokoid:
- Streptomisin (Strepto-Fatol), Gentamisin (Refobacin®), Kanamisin (Kanamytrex®)
i. Indikasi:
1) antibiotic untuk indikasi khusus;2) kelompok streptomisin: tuberculosis (terapi basis), bruselosis; 3) Kelompok Gentamisin: infeksi dengan Pseudomonas, sepsin, endoktarditis, osteomielitis; 4) Kelompok Kanamisin: infeksi Pseudomonas, Proteus, Serratia dan local untuk mata; 5) Kelompok Neomisin: local untuk infeksi kulit dan usus; 6) Spektinomisin: gonore.
ii. Kontra Indikasi:
Aminoglikosida, memiliki kontra indikasi: kehamilan, adanya cacat pendengaran dan vestibular, gangguan ginjal yang berat, alergi terhadap aminoglikosid.
iii. Dosis:
| Absorpsi | Ikatan protein plasma | t ½ | Eliminasi | |
| aminoglikosid | Secara oral tidak diabsorpsi | Kecuali streptomisin, 30-35% praktis tidak terikat | 2-3 jam (pada insufisiensi ginjal 30-150 jam) | Di ginjal, secara filtrasi glumerular dalam bentuk tidak berubah |
iv. Farmakodinamik
Mekanisme kerja: penghambat biosintesis Protein (inhalasi dan elongasi) melalui ikatan pada subunit 30S. selain itu, menyebabkan salah baca pada mRNA, yang mengakibatkan pembentukan protein “nonsense”. Namun efek bakterisid senyawa ini disebabkan oleh gangguan permeabilitas dari membrane sitoplasma.
Tipe efek: bakterisid primer (juga kuman dalam fase istirahat dapat dibasmi)
Spectrum aktivitas: 1) sedang; 2) terutama bakteri gram negative, yang penting adalah efek dari senyawa baru (kelompok Gentamisin) terhadap kelompok Pseudomonas.
Perkembangan resistensi terjadi dengan cepat (resistensi satu langkah). Di antara anggota aminoglikosid terdapat resistensi silang parsial (untuk sebagian bersifat sepihak).
v. Farmakokinetik
| Absorpsi | Ikatan protein plasma | t ½ | Eliminasi | |
| Aminoglikosid | Secara oral tidak diabsorpsi | Kecuali streptomisin, 30-35% praktis tidak terikat | 2-3 jam (pada insufisiensi ginjal 30-150 jam) | Di ginjal, secara filtrasi glumerular dalam bentuk tidak berubah |
Aminoglikosid menembus sawar plasenta dan mencapai fetus. Kadar yang tercapai di ASI rendah (±2% nilai serum).
vi. Efek Samping:
Golongan aminoglikosida, memiliki efek samping: ototoksik dan nefrotoksik karena kumulasi selektif di perilimfa telingah sebelah dalam dan dengan ikatan pada asam fosfolipid di mikrovili tubulus proksimal. Karena menghambat pembebasan asetikolin pada lempeng akhir motorik, aminoglokolisid juga memiliki efek relaksasi otot. Penggunaan secara local dapat menyebabkan sensibilisasi disertai perkembangan alergi terhadap golongan obat ini.
- Obat merek Gentamycn Tia, golongan aminoglikosida
i. Indikasi:
infeksi Pseudomonas, Proteus, Serratia dan local untuk mata
ii. Kontra indikasi:
Hipersensitif, insufiensi ginjal, miastenia jangka panjang.
iii. Dosis:
Obat merek Gentamycn Tia, golongan aminoglikosida. Dosis:
1) Dewasa: 3 mg/ kg/BB/ hari terbagi dalam 3 dosis.
2) Infeksi mengancam jiwa 5 mg/kg/ BB/ hari terbagi dalam 4 dosis. Kemudian diturunkan menjadi 3 mg/kg/BB/ hari.
3) Anak-anak 3-5: mg/kg/BB/ hari terbagi dalam 3 dosis.
4) Bayi dan neonates:6mg/kg/BB/hari terbagi dalam 2-3 dosis.
5) Bayi premature atau bayi matur usia 1 minggu: 6 mg/ kg/BB/ hari terbagi dalam 2 dosis. GO 280 mg IM dosis tunggal.
iv. Efek samping:
Obat merek Gentamycn Tia, golongan aminoglikosida. Efek Samping: ototoksitas, nefrotoksisitas, blockade, neuromuskluer, superinfeksi.
- Obat Antibiotik Golongan Kuinlon
Contohnya obat merek abaktal, akilen, armolec 500, avelox, bactiprox, baquinor, bernoflox, dan lain-lain.
- Asam Nalidiksat (Nogram®), Asam Pipemidat (Deblaston®), Norfloksasin (Barazan®).
i. Indikasi Penggunaan terapi: karena pada dosis yang umum konsentrasi antibakteri hanya tercapai di dalam urine, senyawa ini cocok untuk infeksi saluran kemih, infeksi organ (jalan pernapasan, ruang abdomen, kulit dan jaringan lunak) oleh kuman yang sensitive, infeksi urologis, gonore, infeksi deengan klamidia dan mikoplasma, tuberculosis. Karena efektifitasnya terhadap helicobacter pylori juga digunakan pada gastritis kronis ulkus duodenum.
ii. Farmakokinetik:
Mekanisme kerja: subunit A dari DNA-girase dihambat dengan demikian, penghambat gilase menghambat puntiran DNA (supercoiling) yang mutlak diperlukan untuk fase istirahat.
| Dosis | Absorspi oral | Ikatan Protein plasma | t1/2 | Metabolisme | Eliminasi | |
| Ofloksasin | 1-2×0,1-0,4g/hari | >95% (baik) | 30-40% | 7-8 jam | Sebagian | Gagal dalam bentuk yang sebagian aktif |
| Siprofolaksin | 2×0,25-0,75 g/ hari | 70% (baik) | 25-40% | 3-4 jam |
iii. Farmakodinamik:
1) Mekanisme kerja: subunit A dari DNA girase dihambat. Dengan demikian penghambat girase menghambat puntiran DNA (supercoiling) yang mutlak diperlukan untuk fase istirahat.
2) Tipe efek bakterisid primer
3) spectrum aktivitas: kuman gram negative (inklusif spesies Pseudomonas dan Salmonela) dan Gram positif. Klamidia, mikoplasma dan legionela kepekaan sedang.
4) Efek terhadap beberapa mikobakteria juga bermakna (ofloksasin).
Perkembangan resistensi selama terapi berlangsung lambat. Kuman yang resisten terhadap nalidiksin sensitive terhadap senyawa yang lebih baru.
iv. Dosis:
| Dosis | Absorspi oral | Ikatan Protein plasma | t1/2 | Metabolisme | Eliminasi | |
| Ofloksasin | 1-2×0,1-0,4g/hari | >95% (baik) | 30-40% | 7-8 jam | Sebagian | Gagal dalam bentuk yang sebagian aktif |
| Siprofolaksin | 2×0,25-0,75 g/ hari | 70% (baik) | 25-40% | 3-4 jam |
v. Efek Samping:
Mual, rasa tidak enak diperut, dyspepsia, kembung, diare danstomatitis, colitis psedomembranosa, sakit kepala, pusing, tidak enak badan, mengantuk, rasa capek, kegelisahan, insomnia (sulit tidur), terkadang depresi, halusinasi, pandangan kabur, psikosis dan kejang, kulit kemerahan.
- Obat merek Ciprofloxacin OGB Dexa, golongan Kuinolon
i. Indikasi:
infeksi ringan, berat, gonore.
ii. Dosis:
Obat merek Ciprofloxacin OGB Dexa, golongan Kuinolon. Dosis:
1) Infeksi ringan: sehari 2×250 mg.
2) Infeksi berat: sehari 2×500 mg.
iii. Efek Samping:
Mual, rasa tidak enak diperut, dyspepsia, kembung, diare danstomatitis, colitis psedomembranosa, sakit kepala, pusing, tidak enak badan, mengantuk, rasa capek, kegelisahan, insomnia (sulit tidur), terkadang depresi, halusinasi, pandangan kabur, psikosis dan kejang, kulit kemerahan.
- Obat Antibiotik Golongan Makrolid
- Eirtromisin (Erythrocyn ®), Josamycin (Wilprafen®), Spiramisin (Selectomycin®), Roksitromisin (Rulid®), Klaritromisin (Klacid®).
Penggunaan
Contohnya obat merek: abbotic/ abbotic XL, anbiolid, aztron, bannthrocin, bicrolid, binoklar, binozyt, biostatic, clanine, clapharma, colistine, comtro, corsatrocin, dan sebagainya.
i. Farmakokinetik:
1) Eritromisindiinaktivitasi oleh asam lambung. Untuk memperbaiki abasorpsinya pada pemakaian oral, maka digunakan bentuk ester. Pemberian bersama makanan mengurangi bioavailablitias sistemik.
2) Roksitromisin setelah pemberian oral diabsorbsi cepat dan baik (→dosis rendah). Bioavailablitias oral tidak dipengaruhi oleh penyerapan makanan pada waktu yang sama. Karena t1/2 panjang (pada orang lanjut usia hingga 27 jam) pemberian dapat dilakukan 1 -2 kali sehari.
3) Klaritomisin sebagai 6- metoksieritromisin bersifat stabil terhadap asam. Pemberian makanan waktu yang sama tidak mempengaruhi biovalibilitas sistemik.
ii. Indikasi Penggunaan Terapi:
1) Pada alergi penisilin dan kuman yang resisten terhadap Peniseilin, serta penting untuk infeksi dengan Mycoplasma pneumonia, Legionella dan Kampilobakter.
2) Spiramisin digunakan terhadap Toksoplasmosis selama kehamilan.
Mekanisme kerja: Biosintesis protein (elongasi→inhibisi terhadap translokasi) dihambat oleh pengikat pada subunit 50S.
Tipe efek: bakteriostatik
Spectrum aktivitas: mencakup terutama kokus positif dan gram negative, legionella, klamida dan mikoplasma. Di antara anggota golongan Makrolid, terhadap Linkosamid serta Kloramfenikol ada resistensi silang parsial. Perkembangan tensi terjadi dengan cepat menurut pola langkah tunggal.
iii. Kontraindikasi:
Kontra indikasi pada kerusakan hati (Eritromisinestolat dan TAO), massa menyusui.
iv. Dosis:
| Dosis | Absorbsi Oral | Ikatan protein plasma | t1/2 | Eliminasi | |
| Eritromisin | 1-2 g/hari | ±20% | 50-60% | 2-3 jam | Terutama melalui biotransformasi dan sekresi empedu |
| Josamisin | 1-2 g/hari | ±50% | 15% | 1,5-5 jam | |
| Roksitromisin | 0,15-0,3 g/hari | >90% | 74-97% | 8,3-10 ½ jam | |
| Klaritromisin | 0,5-1 g/ hari | ±50%-60% | ±70% | 2,5-6 jam |
v. Efek Samping:
Efek samping (±10%): sangat jarang bersifat serius: keluhan lambung karena iritasi lokal, hepatitis kolestatis disebabkan oleh Eritromisinestolat dan Triasetiloleandromisin (TAO), pada dosis tinggi, kerusakan pendengaran, reaksi alergis.
- Obat merek Binozyt, golongan Makrolida
i. Indikasi:
1) Pengobatan pada usia lebih dari 16 tahun dengan infeksi saluran pernafasan atas (misalnya Sinusitis, faringitis, tonsillitis, dan media otitis akut)
2) Infeksi saluran pernapasan bawah (misalnya Bronkitis akut dan ringan sampai pneumonia berat sedang)
3) Infeksi kulit dan jaringan lunak
4) Infeksi genitalia tanpa komplikasi karena Chlamydia trachomatis
5) Faringitis karena strep pyogenes
6) Profilaksis karena demam rematik.
ii. Kontra Indikasi:
Obat merek Binozyt, golongan Makrolida. Kontra Indikasi: hipersensitif terhadap azitromisin atau makrolid.
iii. Dosis:
1) Obat merek Binozyt, golongan Makrolida. Dosis:
2) Penyembuhan hubungan seksual dewasa dan lansia karena Chlamydia trachomatis:100 mg dosis tunggal oral
3) Dewasa lebih dari 16 tahun:1500 mg dalam 3 hari (500 mg/ hari) atau rejimen 5 hari (500mg dosis tunggal pada hari 1, kemudian sehari 250 mg pada hari 2-5)
4) Dapat diminum dengan makaann untuk mengurangi ketidaknyamanan gigi.
5) Pasien dengan penyakit neurologic atau psikiatrik, immunodefisiensi atau asplenia fungsional, kerusakan hati yang berat, diare, pasien lansia dan lemah.
iv. Efek Samping:
Obat merek Binozyt, golongan Makrolida. Efek samping: moniliasis, vaginitis, trombositopenia, anafilaksis termasuk syok anafilatik, reaksi agresif, gelisah, gangguan urat saraf, pusing, thesia, konfulsi, sakit kepala, somnolen, hiperaktif, paresthesia, rasa tidak enak, diperut (sakit/ keram), muntah, kembung, gangguan pencernaan, penurunan nafsu makan, konstipasi, pseudomembranous colitis, lidah kotor, intrahepatic cloestatic, hepatitis, ruam, pruritis, angioedema, urtikaria, fotosensitif, erythema multi forme, sindrom Steven-Johnson, nekrolitik epidermal toksik, artralgia, interstitial nefritis, gagal ginjal akut, asthenia.
- Obat Antibiotik Golongan Lain-lain
- Eritromisin
Aktivitas eritromisin mirip dengan penisilin, tetapi kekuatannya lebih rendah. Karena banyak individu yang alergi terhadap penisilin, maka eritromisin bermanfaat sebagai penggantinya. Indikasi klinisnya sama dengan golongan penisilin.
Juga bila terdapat resistensi terhadap penisilin, maka eritromisin dapat digunakan sebagai pengganti. Penyerapan per os baik, sulit memasuki SSP dan eksresinya melalui tinja. Toksisitasnya berupa mual, muntah, superinfeksi dan alergi seperti penisilin.
Pemberian i.m. menimbulkan rasa nyeri, tetapi dapat diberikan secara i.v. untuk beberapa preparat. Dosis eritromisin 2 gram diawali dengan dosis 500 mg. Yang mirip golongan eritromisin adalah spiramisin dengan dosis 1,5-2 gram per os.
- Kelompok polimiksin
Terdapat 5 jenis polimiksin yang ditemukan yaitu plimiksin A, B, C, D, dan E, tetapi yang digunakan hanyalah polimiksin B dan E. Keduanya hanya aktif terhadap Gram negatif.
Polimiksin tidak diserap di usus dan tidak dapat memasuki cairan serebrospinal. Eksresinya melalui ginjal dan sangat toksik terhadap ginjal. Obat ini juga dapat memberi gejala kelumpuhan dan penghentian pernapasan. Pemakaiannya klinisnya hanya untuk infeksi: pseudomonas, shigela, disentri dan enterobakteri. Pemakaian yang luas hanyak akan menambah kasus toksisitas. Lebih banyak digunakan secara topikial untuk kulit, buli dan saluran napas.
Contohnya obat merek: aditrim, aditrim force, andrizen, anerocid, anamerob, bactoprim, bactricid, dan sebagainya
Obat merek Novagyl, metronidazol 125 mg/5ml suspense; 500 mg/ tablet, golongan lain-lain.
i. Indikasi:
infeksi tratus urinarius, infeksi traktus, saluran cerna, infeksi traktus respiratorius.
ii. Kontraindikasi:
Obat merek Novagyl, metronidazol 125 mg/5ml suspense; 500 mg/ tablet, golongan lain-lain. Kontra Indikasi: penderita yang diketahui hipersensitif terhadap Metronidazol atay derivate nitromidazole lainnya, trimester pertama kehamilan.
iii. Dosis:
Obat merek Novagyl, metronidazol 125 mg/5ml suspense; 500 mg/ tablet, golongan lain-lain. Dosis
1) Dianjurkan minum 1 jam sebelum makan
2) Amubiasis: Dewasa instestinal amoebasis: 750mg 3kali sehari selama 5-10 hari; Dewasa hepatic amoebasis:750mg 3 kali sehari selama 5-10 hari; anak: 35-50/ kgBB sehari dibagi dalam 3 dosis dalam 10 hari;
3) Trichomomiasis: Dewasa 2 g dalam dosis tunggal selama 1 hari atau dalam dosis tunggal selama 1 hari atau dalam dosis terbagi sehari 2×500 mg atau sehari 3x250mg selama 7 hari berturut-turut; anak-anak: 15mg/kgBB hari sehari dalam dosis terbagi 3 selama 7-10 hari;
4) Giardiasis: dewasa: sehari3x250 mg-500 mg selama 5-7hari atau sehari 2 g dalam dosis tunggal selama 3 hari; anak-anak: sehari 3×5 mg/kbBB selama 5-7hari;
5) Infeksi bakteri anaerobic: untuk infeksi yang serius, metronidazol IV diberikan pada awal pengobatan; Dewasa: 7,5mg/kgBB setiap 6 jam (±500mg untuk dewasa dengan BB 70 kg) maksimal sehari 4 gram selama 7-10 hari.
iv. Efek Samping
Obat merek Novagyl, metronidazol 125 mg/5ml suspense; 500 mg/ tablet, golongan lain-lain. Efek samping: anoreksia, nyeri pada epigastrum, convulsive seizure dan neuropati perifer, rasa tidak enak di mulut, furred tongue, mual, muntah atau gangguan pada saluran cerna sering dilaporkan, urtikaria, kemerahan pada kulit, pruritus, angioderma dan anafilasi; pernah terjadi: mengantuk, pusing, sakit kepala, ataksia dan urin berwarna.
I THINK MY LIFE 